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执业西药师考试药理学辅导:丁螺环酮


  俗称:布斯哌隆、布斯帕,buspar
  药物简介
  【药理及应用】本品作用于突触前膜上的多巴胺受体,产生抗焦虑作用,但无镇静、肌肉松弛和抗惊厥作用。目前尚未发现其依赖性。口服吸收快而完全,0.5~1小时达血药峰浓度。有第一关卡效应。经肝脏代谢,其代谢产物为5-羟基丁螺环酮和1-(2-嘧啶基)哌嗪(即1-pp),仍有一定生物活性。只有少量以原形自肾脏排出,大部分以代谢物排出。肝、肾功能不良时可影响本品的代谢及清除率。
  本品适用于各种类型的焦虑症的治疗。
  【用法】口服:开始剂量为每日10mg,以后每2~3日增加1次剂量。一般有效剂量为每日20~30mg.如果每日用至40mg仍无效时,可能再加量亦无效,不应再用。显效时间在用药2周左右,少数患者还可更长,故在达到最大剂量后尚需继续治疗2~3周,勿匆忙换药。
  【注意】
  (1)副作用比苯二氮类药物低。用药过程中只有少数病人出现眩晕、头痛、头晕、腹泻、感觉异常、兴奋、出汗等,较大剂量时可出现烦躁不安。无依赖性。
  (2)本药对苯二氮类抗焦虑药的作用很少有影响。
  (3)由于用药经验不足,18岁以下儿童暂不用。
  (4)对本品过敏、严重肝肾功能不良、重症肌无力患者及分娩期禁用。

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更新时间2022-03-13 10:57:53【至顶部↑】
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